Сиаліс - інструкція із застосування
Активна речовина: Тадалафіл (tadalafil)
Виробник: ELI LILLY & Company Limited (США)
Лікарська форма: Пігулка 20 мг
Форма випуску : Таблетки з жовтим покриттям, з написом "З 20" на лицьовій стороні
Склад: Тадалафіл, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат.
Фармакологічна дія Сиаліса
Препарат призначений для лікування порушень ерекції у чоловіків. Сіаліс є оборотним селективним інгібітором фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5) цГМФ. При сексуальному збудженні викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ-5 активною речовиною тадалафілом приводить до збільшення рівня цГМФ у кавернозному тілі пеніса. Наслідком цього є розслаблення гладких м'язів і приплив крові до тканин статевого органу, що і викликає ерекцію. Сиаліс не буде працювати без сексуального збудження.Дія тадалафіла на ФДЕ-5 в рази більше, ніж на інші фосфодіестерази. Сиаліс в 92% випадків покращує ерекцію і можливість проведення успішного статевого акту. Тривалість дії препарату становить 36 годин, а ефект проявляється вже через 15 хвилин після прийому таблетки (при наявності стимуляції).
Сиаліс не змінює рівень тестостерону, ФСГ і ЛГ в плазмі крові. Також не спостерігалося клінічно значущого впливу на спермотозойди у чоловіків, що приймали тадалафіл в рекомендованих добових дозах протягом 6 місяців.
Фармакокінетика
Всмоктування:Тадалафіл має високу швидкість всмоктування, максимальна дія досягається в середньому через 2 ч. Ступінь і швидкість всмоктування не залежать від прийому їжі чи алкоголю.
Метаболізм:
Метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Головним циркулюючим метаболітом є метілкатехолглюкуронід. Він в 13000 разів менше активний відносно ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, цей метаболіт навряд чи є клінічно значущим.
Виведення:
Середній час виведення тадалафілу з організму чоловіків становить - 17.5 годин. Тадалафіл виводиться у вигляді калу (61%) і меншою мірою з сечею (36%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Чоловіки похилого віку (65 років і більше) мають більш низьку швидкість очищення організму від тадалафілу, що виражалося у збільшенні концентрації препарату в плазмі крові на 25% в порівнянні з чоловіками у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є значимим і не потребує індивідуальної дози.Пацієнти страждають на цукровий діабет після застосування тадалафілу концентрація препарату в плазмі крові зменшилася приблизно на 19%, на відміну від здорових чоловіків. Ця відмінність не є значимим і не потребує індивідуальної дози.
Показання до застосування
Труднощі в досягненні і підтримці ерекції для здійснення статевого акту. Еректильна дисфункція.Дозування Сиаліса
Препарат приймають орально, рекомендована доза Сиаліса становить 20 мг (не частіше 1 разу на добу).Сиаліс приймають як мінімум за 15-20 хвилин до передбачуваного статевого акту.
Після прийому препарату пацієнти можуть здійснювати спробу статевого акту в будь-який час протягом 36 годин.
Побічні ефекти
Найбільш часті: диспепсія (7%), головний біль (11%).Побічні дії зазвичай незначні і проходять самостійно протягом 1-2 годин, при постійному прийомі препарату побічні ефекти зменшуються.
Найбільш поширені: біль у спині, міалгія, нежить, припливи крові до обличчя.
Менш поширені: набряк повік, конюнктивіт, біль в очах, запаморочення.
Дуже рідкі: підвищена чутливість, в тому числі: висипання, кропивянка, підвищена пітливість, порушення зору.
Серцево-судинна система : у чоловіків страждають серцево-судинними захворюваннями: інфаркт, інсульт, біль у грудях, прискорене серцебиття. Проте точно не відомо чи пов'язані ці явища безпосередньо з тадалафілом або з сексуальним збудженням.
Протипоказання
- Спільний прийом Сіалісу і ліків містять нітрати;
- Чоловікам молодше 18 років;
- Індивідуальна непереносимість до активних компонентів препарату;
- Використання препарату жінками.
Особливі вказівки
У пацієнтів з нирковою недостатністю препарат сіаліс слід приймати з обережністю, оскільки дані клінічних випробувань щодо безпеки та ефективності препарату у даної категорії пацієнтів відсутні.Також з обережністю слід приймати препарат Сіаліс у пацієнтів, що приймають адреноблокатори доксазозин. Оскільки спільне застосування в деяких випадках може привести до артеріальної гіпотензії.
Сексуальна активність може мати потенційний ризик для чоловіків страждають серцево-судинними захворюваннями. Вкрай не рекомендується лікування еректильної дисфункції, застосування препарату Сиаліс або інших засобів для збільшення потенції з такими захворюваннями серця.
Потенційний ризик розвитку ускладнень при сексуальній активності у чоловіків із захворюваннями серцево-судинної системи:
- Інфаркт або інсульт протягом останніх 60 днів;
- Нестабільна стенокардія, зявляється під час статевого акту;
- Серцева недостатність, що розвинулася протягом останніх 6 місяців;
- Порушення серцевого ритму;
- Артеріальна гіпотензія;
Пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря в разі виникнення тривалої і болючою ерекції, яка триває 4 години і більше.
Взаємодія з іншими ліками
Селективний інгібітор кетоконазол в дозі 400 мг / добу збільшує концентрацію тадалафілу в плазмі крові в одноразової дозі на 312%, а максимальної концентрації - на 22%.Ритонавір (200 мг 2 рази / добу) збільшує вплив дози тадалафілу - концентрацію в плазмі крові на 524% без зміни максимальної концентрації. Такі інгібітори як ритонавір і саквінавір, еритроміцин та ітраконазол, також підвищують активність тадалафіла.
Рифампіцин (60/мг/сут) зменшує вплив тадалафілу концентрацію лікарського препарату в плазмі крові на 88% і максимальну концентрацію на 46%.
Тадалафіл підсилює дію препаратів містять в собі нітрати. Відбувається це в результаті адитивної дії нітратів і тадалафіла на метаболізм оксиду азоту і цГМФ. Призначення Сиаліса спільно з застосуванням нітратів протипоказано.
Тадалафіл ніяк не впливає на дію варфарину щодо протромбінового часу.
Тадалафіл має судинорозширювальними властивостями і може неодноразово підсилити дію препаратів, спрямованих на зниження артеріального тиску.
При спільному застосуванні тадалафілу і альфа-адреноблокатора доксазозину (8 мг на добу), спостерігалось посилення гіпотензивного дії доксазозину. Деякі відчували запаморочення. Більш низькі дози доксазозину не вивчали.